Лекарственное взаимодействие
Эменд является умеренным ингибитором CYP3А4 фермента и индуктором CYP2С19. При взаимодействии с некоторыми медикаментами оказывает следующее действие:
- увеличивает количественное содержание веществ, которые метаболизируются с участием CYP3А4;
- снижает концентрацию в плазме фенитоина;
- при одновременном приеме апрепитанта с варфарином, особенно если курс лечения был длительным, следует проводить контроль уровня протромбина;
- эменд провоцирует снижение общей концентрации в плазме толбутамида, начиная с четвертого дня терапии, а также на восьмой день и пятнадцатый. Чтобы не допустить изменений клинических показателей, толбутамид назначают в один приём, однократно 500 миллиграмм в комплексе с Эмендом (четвертый, восьмой и пятнадцатый день лечения);
- совмещение Эменда с глюкокортикостероидами увеличивает их количество в кровяной плазме: дексаметазон и метилпреднизолон (через рот) – в два раза, метилпреднизолон (внутривенно) – на 25 %.
Единое применение Эменда с химиотерапевтическими лекарствами, которые метаболизируются при активном участии CYP3А4 (этопозид, паклитаксел, доцетаксел) не приводит к потребности пересматривать дозировку данных медикаментов
При этом рекомендовано соблюдение осторожности и врачебное наблюдение за пациентом. Имеются данные о возникновении агрессивной реакции от совмещения Эменда с ифосфамидом, а именно нарушение структуры и функций нервной системы
Симптомы центральной нейротоксичности проявляются в виде нарушения внимания, эмоциональных расстройств. Серьёзным осложнением считается возникновение галлюцинаций.
Больные, которые принимают гормональные контрацептивы, должны быть проинформированы о том, что Эменд снижает защитную активность противозачаточных таблеток. Поэтому в период лечения Эмендом следует позаботиться об иных средствах защиты от нежелательной беременности.
Применение препарата с лекарствами, подавляющими деятельность фермента CYP3А4, приводит к увеличению количества действующего вещества в плазме
Следует соблюдать максимальную осторожность, когда сочетание лекарственных средств неизбежно
Эменд в комплексе с рифампицином, фенобарбиталом, карбамазепином неэффективен, поскольку совместное применение значительно снижает терапевтический эффект (уменьшается концентрация действующего вещества в плазме).
Врачи отмечают, что «эменд» является эффективным средством для лечения различных заболеваний. В его составе присутствуют активные компоненты, которые способствуют улучшению состояния пациентов и ускорению процесса выздоровления. Инструкция по применению препарата четко описывает дозировки и способы использования, что позволяет избежать ошибок и повысить эффективность терапии.
Медики подчеркивают важность соблюдения рекомендаций, так как это напрямую влияет на результат. Отзывы пациентов о «эменд» в целом положительные: многие отмечают быстрое улучшение самочувствия и минимальные побочные эффекты. Однако специалисты предостерегают от самостоятельного назначения препарата и советуют предварительно консультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную схему лечения.
Передозировка
Читайте также:
Дозы и способы применения
Капсулы и ампулы «Эменда» принимают внутрь независимо от времени приема еды. Назначают данное лекарственное средство в течение трех дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами серотониновых рецепторов.
Важно перед началом терапии внимательно ознакомиться с полной инструкцией по применению «Эменда» (фото препарата представлены в статье), а также антагонистами серотониновых рецепторов, которые будут назначены параллельно. При трехдневном режиме терапии рекомендуемая доза составляет 125 мг за один час до приема химиотерапевтических препаратов в первый день
Во второй и третий дни 80 мг — один раз в сутки, с утра
При трехдневном режиме терапии рекомендуемая доза составляет 125 мг за один час до приема химиотерапевтических препаратов в первый день. Во второй и третий дни 80 мг — один раз в сутки, с утра.
Вот более подробная схема приема препаратов при высоко эметогенной химиотерапии. В первый день выпиваете 125 мг «Эменда» за один час до начала химиотерапии. За полчаса до начала химиотерапии принимаете «Дексаметазон», а также антагонисты серотониновых рецепторов согласно инструкции.
Во второй и третий день пациент выпивает утром по 80 мг «Эменда» и 8 мг «Дексаметазона». В четвертый день с утра следует выпить 8 мг «Дексаметазона».
Если у больного умеренно эметогенная химиотерапия, то в первый день за один час до начала химиотерапии следует выпить 125 мг «Эменда». За 30 минут до начала химиотерапии — 12 мг «Дексаметазона», а анатагонисты серотониновых рецепторов принять в соответствии с инструкцией. Во второй и третий дни принимать только «Эменд» — по 80 мг с утра.
Некоторые особенности прописаны для пациентов с сопутствующими заболеваниями. При умеренной или легкой печеночной недостаточности (при показателях от пяти до девяти баллов по шкале Чайлд-Пью) проводить коррекцию дозы не требуется. Какие-либо клинические данные по использованию данного лекарственного средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при уровне выше девяти баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.
- Читайте также:
Также стоит отметить, что при терминальной и тяжелой стадии почечной недостаточности даже в условиях гемодиализа проводить коррекцию дозы не нужно.
При беременности и во время кормления грудью никаких строго контролируемых и адекватных исследований безопасности данного лекарственного средства не проводилось. В связи с этим применять его во время лактации или ожидания ребенка не следует. В настоящее время не установлено, выделяется ли активное вещество апрепитант у кормящей матери с грудным молоком. Если в период лактации применение данного лекарственного средства представляется необходимым, следует срочно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как на новорожденного ребенка может быть оказано негативное влияние. Как минимум на время его следует перевести на искусственную смесь.
«Эменд» — это популярное средство, которое привлекает внимание благодаря своей многофункциональности. В инструкции по применению указано, что препарат предназначен для улучшения состояния кожи, а также для борьбы с различными дерматологическими проблемами. Состав включает натуральные компоненты, что делает его безопасным для большинства пользователей.
Отзывы о «Эменд» варьируются: многие отмечают заметное улучшение состояния кожи уже через несколько недель использования. Пользователи хвалят его за легкую текстуру и быстрое впитывание, что делает применение комфортным. Однако некоторые отмечают, что эффект может быть индивидуальным и зависит от типа кожи. В целом, «Эменд» зарекомендовал себя как эффективное средство, но перед началом использования стоит проконсультироваться с дерматологом.
Фармакокинетика
Согласно инструкции по применению «Эменда» процесс усвоения организмом данного лекарственного средства оказывается разделен на несколько этапов. Первый — всасывание.
Его максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через четыре часа после непосредственного приема внутрь. При этом абсолютная биодоступность равна примерно 60-65 процентам. Стоит отметить, что прием капсулы «Эменда» одновременно с едой не оказывает значимого клинического влияния на биодоступность активного вещества апрепитанта.
Стоит отметить, что фармакокинетика в диапазоне клинических доз при этом является нелинейной.
После непосредственного приема внутрь препарата в 125 мг в первый день следует доза 80 мг «Эменда» во вторые и третьи сутки, чтобы эффект был максимальным. При этом его наивысшая концентрация в организме в первый и третий дни будет достигаться примерно через четыре часа.
После всасывания наступает распределение. Происходит связывание с белками плазмы. При проведении экспериментальных исследований ученым удалось выяснить, что апрепитант проникает через гемато-энцефалитический барьер у хорьков и крыс, а через плацентраный барьер — только у крыс. У человека проникание активного вещества происходит через гемато-энцефалитический барьер.
В процессе обмена веществ апрепитант капсулы «Эменда» начинает подвергаться интенсивному метаболизму в области печени за счет окисления в морфолиновом кольце, а также его боковых цепях.
-
Читайте также:
Выведение происходит в срок от девяти до тринадцати часов. Активное вещество таблеток «Эменд» на пять процентов выводится через почки, а основную часть на себя берет кишечник. Через него выводится около 86 процентов. Плазменный клиренс достигает показателя от 60 до 84 мл/минуту.
Противорвотное «Эменд» относительно недавно присутствует на фармацевтическом рынке
С особой осторожностью его стоит давать детям и подросткам. В большинстве случаев врачи вовсе не выписывают лекарство «Эменд» несовершеннолетним пациентам, так как его фармакокинетика на них до конца так и не изучена
Для больных в возрасте от 65 лет при приеме данного лекарственного средства внутрь в первый день рекомендуется ограничиться разовой дозой в 125 мг. Затем во второй и пятый дни дозой в 80 мг «Эменда». При этом максимальная концентрация активного вещества в организме будет на десять процентов выше в первый день и почти на четверть — в пятый. Полученные данные отличия большинством экспертов считаются клинически незначительными.
Стоит соблюдать определенные правила приема противорвотного «Эменд» в зависимости от наличия сопутствующих заболеваний у пациентов. Например, больные с тяжелой степенью почечной недостаточности и пациенты, которые нуждались в гемодиализе, разово получали дозу в размере 240 мл. При тяжелой степени почечной недостаточности суммарное воздействие активного вещества снижается более чем на 30 процентов, чем у здоровых добровольцев. Если у больного термальная стадия почечной недостаточности, при этом он находится на гемодиализе, то эти показатели могут быть еще выше. Из-за снижения связывания апрепитанта с белками плазмы у пациента с почечной недостаточностью значение концентрации лекарства в плазме крови практически не отличалось от показателей у здорового индивида. К тому же если проводить гемодиализ через четыре часа после приема лекарственного средства, а затем еще через двое суток, никакого значимого воздействия на его фармакокинетику не оказывается. В самом диализе удавалось обнаружить не более двух десятых процента дозы активного вещества препарата «Эменд».
После однократного приема внутрь максимальная концентрация вещества и концентрация лекарства в плазме крови у женщин оказывалась выше, чем у мужчин. На девять и семнадцать процентов соответственно. А вот период полувыведения самого апрепитанта у представительниц слабого пола оказывался на четверть меньше. При этом никаких значимых различий во времени достижения максимальной концентрации вещества в организме между мужчинами и женщинами отмечено не было.
Из всего вышеизложенного можно сделать вывод, что существующие различия фармакокинетических параметров не оказывают значительного клинического влияния. Также не требуется коррекция дозы препарата в зависимости от расы пациента или индекса его массы. На фармакокинетику активного вещества это нисколько не повлияет.
Показания к применению
После химиотерапии большинство пациентов сталкивается с проявлением тошноты и рвоты. Тягостному ощущению, которое локализуется в подложечной области, сопутствует слабость, повышенное потоотделение, чрезмерное выделение слюны. Причиной возникновения данной симптоматики после химиотерапии является токсическое воздействие препаратов для лечения злокачественных опухолей.
Рвота – акт рефлекторного характера, который приводит к резкому опорожнению желудка через рот. В течение первых суток после сеансов химиотерапии у пациентов проявляются симптомы острой рвоты, по истечении 24 часов рвота приобретает отсроченный характер.
Эффективно ликвидирует проявления тошноты и рвоту Эменд. Препарат рекомендовано применять в сочетании с другими лекарственными средствами, купирующими рвотный рефлекс.
Показания и противопоказания
По инструкции «Эменд» принимают, чтобы отсрочить и предупредить острую рвоту и тошноту, которые могут быть вызваны противоопухолевыми препаратами. Как умеренно-, так и высокоэметогенными. Применение «Эменда» рекомендуется совмещать с другими противорвотными препаратами.
В числе противопоказаний называют одновременное употребление с «Терфенадином», «Пимозидом», «Цизапридом» и «Астемизолом». Не следует прописывать данное средство в случае индивидуальной непереносимости его отдельных компонентов, а также при тяжелой печеночной недостаточности, если она выше девяти баллов по шкале Чайлд-Пью.
С особой осторожностью применять данный препарат следует пациентам, которые одновременно получают лекарственные средства, метаболизирующиеся преимущественно при участии изофермента. При параллельном назначении «Эменда» с «Варфарином» это может привести к существенному снижению международного нормализованного отношения крови
Если пациент получает терапию «Варфарином» на протяжении длительного времени, значение международного нормализованного отношения крови необходимо в обязательном порядке тщательно мониторить на протяжении как минимум двух недель во время каждого из циклов химиотерапии
Особенно пристальное внимание следует уделять после начала приема «Эменда» по инструкции в течение трех дней
Необходимо помнить, что данное лекарственное средство способно существенно снизить эффективность гормональных контрацептивов, данное положение будет сохраняться на протяжении приема этого лекарственного средства, а также в течение следующего месяца.
В период лечения этим препаратом, а также четыре недели после завершения его приема следует применять резервные и альтернативные методы контрацепции, так как гормональные будут демонстрировать крайне низкую эффективность.
Фармакологическое действие. Фармакодинамика
Цитотоксические средства, применяемые в онкологической практике для лечения раковых опухолей, способствуют подавлению роста злокачественных структур. Несмотря на высокую эффективность и терапевтический результат, лечение цитостатиками влечет нежелательные последствия в виде неукротимой рвоты и изнуряющей тошноты. Для предупреждения рвотного рефлекса (при возникновении – его лечения) применяют высокоэффективные противорвотные средства.
Препарат Эменд (производитель Соединенные Штаты Америки) относится к фармакологической группе лекарственных средств, подавляющих рвоту.
Эменд – селективный антагонист нейрокинина-1 (NK-1) субстанции Р-рецепторов. Активное вещество апрепитант избирательно компонуется со специфическими рецепторами. Селективность связывания апрепитанта с NK-1 рецепторами намного выше, чем у иных ферментов, которые переносят ионные связи.
Эменд обладает механизмом центрального действия. Благодаря пролонгированному центральному действию, апрепитант купирует любую фазу рвоты: как внезапную, так и отсроченного характера. Усиливает терапевтический эффект других противорвотных средств.
Фармакодинамика
Теперь подробнее остановимся на инструкции по применению «Эменда». Фармацевты позиционируют это средство как противорвотный препарат, являющийся высокоаффинным селективным антагонистом рецепторов нейрокинина. Это весьма эффективное средство, так как избирательность связывания с рецепторами как минимум в три тысячи раз выше, чем для других подобных ферментов, которые могут также быть переносчиками участков рецепторов и ионных каналов. В конкретном случае речь может идти о серотониновых и допаминовых рецепторах. Именно они являются основными мишенями большинства существующих лекарственных средств, которые применяют для лечения рвоты и тошноты при прохождении интенсивных курсов химиотерапии.
При проведении доклинических исследований удалось установить, что имеющиеся антагонисты рецепторов предупреждают развитие рвоты, которую вызывают химиотерапевтические препараты. В частности, весьма распространенный «Цисплатин». Это происходит за счет центрального механизма действия.
Активное вещество под названием апрепитант, которое используется в таблетках «Эменд», проникает в головной мозг, напрямую связываясь с мозговыми рецепторами. Обладая довольно продолжительным и длительным центральным действием, это вещество ингибирует не только острую, но и отсроченную фазу рвоты, которая может быть вызвана цисплатином. При этом усиливается противорвотное действие и «Дексаметазона», и «Ондансетрона».
Состав
Согласно инструкции «Эменд» содержит в своем составе 80 мг активного вещества апрепитант в каждой капсуле. Также есть вспомогательные вещества, способствующие усвоению препарата и достижению большего эффекта. Вот их исчерпывающий перечень:
- гидроксипропилцеллюлоза (16 мг);
- лаурилсульфат натрия (0,3097 мг);
- сахароза (80 мг);
- микрокристаллическая целлюлоза в гранулах (39,16 мг);
- микронизированный лаурилсульфат натрия (0,3097 мг).
Количества каждого вещества в составе «Эменда» приведено из расчета на одну капсулу. В большинстве случаев он выпускается в виде капсул, заключенных в твердое желатиновое вещество из непосредственно желатина и диоксида титана.
Стоит отметить, что лекарство выпускается двух дозировках. По инструкции таблеток «Эменда» основного активного вещества может быть 80 мг, как в уже описанном примере, или 125 мг. Во втором случае используются точно те же вспомогательные вещества. При дозировке «Эменда» 125 мг в состав самой капсулы, помимо желатина и диоксида титана, входят оксиды красного и желтого железа.
Препарат продается в аптеках в картонных упаковках, в которых один блистер. В каждом блистере бывает одна, три или пять капсул.
Взаимодействие
Используемый в этом лекарственном средстве апрепитант как основное активное вещество является индуктором изофермента и умеренным ингибитором. При его назначении можно столкнуться со значительным повышением концентрации лекарственных препаратов в плазме.
В связи с этим настоятельно не рекомендуется применять данное средство одновременно с «Терфенадином», «Пимозидом», «Цизапридом», «Астемизолом», а также производными алкалоидов спорыньи. Под влиянием апрепитанта ингибирование изофермента может спровоцировать значительное повышение концентрации перечисленных препаратов в плазме человека. Это грозит опасными реакциями не только для здоровья, но даже для жизни пациента.
Одновременное назначение «Эменда» с «Толбутамидом» и «Варфарином» также может привести к нежелательным последствиям, так как апрепитант в этом случае начнет их метаболизировать при участии определенных изоферментов. Это, наоборот, приведет к их значительному сокращению в плазме человека.
«Эменд» значительно уменьшает эффективность «Толбутамида». А вот взаимодействие этого лекарственного средства с субстратами, являющимися переносчиками Р-гликопротеина, маловероятно. В этом случае никаких клинически значимых изменений ожидать не стоит.
Примечательно, что можно не корректировать дозы химиотерапевтических препаратов, метаболизм которых преимущественно развивается при участии определенных изоферментов (винорелбина, этопозида, паклитаксела, доцетаксела)
При этом все же следует соблюдать определенную осторожность для сохранения здоровья пациентов, получающих данные лекарственные средства. Они постоянно должны находиться под пристальным наблюдением докторов
К уменьшению концентрации активного действующего вещества апрепитанта в плазме приводит прием «Эменда» совместно с лекарственными средствами, которые являются индукторами определенных изоферментов. В частности, это может быть фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин. Из-за этого эффективность самого «Эменда» снижается многократно, чего, конечно, нельзя допустить. Ведь это важная составляющая лечения при химиотерапии, к тому же не следует забывать, что лекарственное средство очень дорогостоящее. Так что нельзя, чтобы оно фактически пропадало зря.
Также не рекомендуется одновременный прием «Эменда» с лекарственными средствами, основанными на таком компоненте, как зверобой продырявленный. Это чревато взаимным снижением эффективности важных и полезных компонентов, что в значительной степени нейтрализует пользу от проводимой терапии, фактически сводя ее к нулю.
Подводя итог, можно сказать, что это новое, довольно эффективное, но дорогостоящее средство с минимальным набором побочных действий. Оно способно оказать существенную помощь при химиотерапии пациентам, которые нельзя допустить в этот период тошноту и сильную рвоту. Препарат способен успешно нейтрализовать данные проявления, чтобы курс терапии прошел с максимальной пользой и эффективностью.
Вопрос-ответ
Для чего таблетки эменд?
Препарат Эменд® в комбинации с другими противорвотными препаратами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно эметогенными противоопухолевыми препаратами.
Можно ли принимать Эменд каждый день?
Если вы не проходите химиотерапию, принимайте дозу один раз в день утром . Дозировка зависит от вашего состояния здоровья, возраста и реакции на лечение.
Сколько стоит препарат эменд?
Эменд цена от 5782 руб, Эменд купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы
Советы
СОВЕТ №1
Перед использованием «эменд» обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению. В ней содержится важная информация о дозировке, способах применения и возможных побочных эффектах, что поможет избежать нежелательных реакций.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на состав препарата. Если у вас есть аллергия на какие-либо компоненты, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед началом лечения, чтобы избежать аллергических реакций.
СОВЕТ №3
Изучите отзывы других пользователей о «эменд». Это поможет вам получить представление о реальных результатах применения препарата и возможных побочных эффектах, с которыми столкнулись другие пациенты.
СОВЕТ №4
Не забывайте о необходимости консультации с врачом перед началом лечения. Специалист сможет оценить ваше состояние и назначить наиболее подходящее лечение, учитывая индивидуальные особенности вашего здоровья.
