Особые указания
При развитии тяжелой диареи возможно снижение эффективности пероральных контрацептивных препаратов, поэтому в этот период рекомендуется использование дополнительных противозачаточных средств.
Развития зависимости от Резолора и синдрома его отмены выявлено не было.
Исследования показали, что прием Резолора в терапевтических (2 мг) и супра-терапевтических (10 мг) дозах не оказывает влияния на интервал QT (электрическая систола сердца), а частота связанных с интервалом QT негативных явлений и желудочковых аритмий достаточно низкая и сопоставима с такой частотой на фоне приема плацебо.
Врачи отмечают, что Резолор является эффективным средством для лечения запоров, особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника. Инструкция по применению препарата подчеркивает его способность улучшать перистальтику и восстанавливать нормальную функцию кишечника. Специалисты рекомендуют начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая её при необходимости, чтобы избежать побочных эффектов. Важно также учитывать индивидуальные особенности пациента, включая наличие сопутствующих заболеваний. Врачи подчеркивают, что перед началом терапии необходимо проконсультироваться с гастроэнтерологом, чтобы определить целесообразность применения Резолора в каждом конкретном случае. Регулярный контроль состояния пациента поможет достичь наилучших результатов и минимизировать риски.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Влияние прукалоприда на способность управлять транспортом и механизмами не изучалось
Однако в связи с тем, что применение Резолора в некоторых случаях может вызвать головокружение и слабость (в особенности в начале лечения), выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев, в том числе вождение транспортных средств, требует осторожности
Побочные действия
При применении Резолора чаще всего (примерно у 20% принимавших препарат пациентов) наблюдались следующие побочные реакции: головная боль, тошнота, боли в животе, диарея. Нежелательные эффекты развивались, как правило, в первые дни терапии и спустя несколько дней обычно проходили, не требуя отмены препарата. Другие побочные реакции наблюдались эпизодически и имели среднюю или слабую степень тяжести.
Частота зарегистрированных побочных реакций при применении рекомендованной дозы 2 мг прукалоприда в сутки по специальной шкале (очень часто – более 1/10; часто – 1/100–1/10; нечасто – 1/1000–1/100; редко – 1/10 000–1/1000; крайне редко – менее 1/10 000):
Резолор — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных состояний, связанных с нарушением аппетита и метаболизма. В отзывах пользователи подчеркивают, что Резолор помогает не только улучшить пищеварение, но и способствует снижению веса при соблюдении диеты. Инструкция по применению препарата содержит важные рекомендации, включая дозировку и возможные побочные эффекты. Некоторые пациенты сообщают о легких головных болях и тошноте, однако большинство считает, что преимущества препарата перевешивают недостатки. Важно помнить, что перед началом курса стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных реакций и подобрать оптимальную схему лечения.
Передозировка
В результате исследований результатов применения прукалоприда у здоровых добровольцев установлено, что препарат имеет хорошую переносимость при повышении дозы до 20 мг/сутки, что превышает рекомендованную терапевтическую дозу в 10 раз.
При передозировке Резолора могут возникнуть симптомы, вызванные усилением перечисленных побочных реакций, включая тошноту, головную боль, диарею, боли в животе.
Читайте также:
Лечение в случае передозировки препарата заключается в поддерживающей и симптоматической терапии, поскольку специфического антидота не существует. При существенной потере жидкости в результате рвоты/диареи может потребоваться коррекция водно-электролитного баланса организма.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Прукалоприд – действующее вещество Резолора – является дигидробензофуранкарбоксамидом, усиливающим моторику кишечника благодаря стимуляции одного из подтипов серотониновых рецепторов. Прукалоприд относится к селективным, высокоаффинным агонистам 5-HT4-рецепторов. Действие на другие типы рецепторов в процессе проводимых экспериментов in vitro наблюдалось только при очень высоких концентрациях прукалоприда (не менее чем в 150 раз превышающих его аффинность к HT4-рецепторам).
Фармакокинетика
- всасывание: прукалоприд достаточно быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается спустя 2–3 часа после однократного приема внутрь дозы 2 мг. Показатель абсолютной биодоступности сукцината прукалоприда составляет более 90%, при этом прием пищи не оказывает влияния на уровень биодоступности;
- распределение: активное вещество распределяется по всем тканям организма; объем его распределения в равновесном состоянии (Vdss) равен 567 л. Приблизительно 30% связывается с белками плазмы крови;
- метаболизм: прукалоприд метаболизируется в человеческой печени in vitro довольно продолжительное время, образуя метаболиты лишь в небольшом количестве. После приема человеком перорально 14C-меченного прукалоприда в составе мочи и кала обнаруживаются в небольшом количестве восемь метаболитов. Главный метаболит – R107504, образующийся в процессе O-деметилирования активного вещества и окисления полученного спирта до карбоксикислоты. Он составляет менее 4% принятой дозы препарата. В результате исследований с радиоактивной меткой установлено, что в неизменном виде остается примерно 85% прукалоприда, метаболит R107504 в небольшом количестве присутствует в плазме крови;
- выведение: выводится препарат в основном в неизмененном виде, приблизительно 60% – с мочой, 6% – с калом. При выведении неизменного прукалоприда почками происходят процессы пассивной фильтрации и активной секреции. Среднее значение плазматического клиренса активного вещества составляет 317 мл/мин, конечный период полураспада (Т1/2) – приблизительно 1 сутки. Равновесная концентрация препарата наступает на 3–4 сутки применения, минимальная и максимальная плазменная концентрация в равновесном состоянии при приеме 2 мг прукалоприда 1 раз в сутки равны соответственно 2,5 и 7 нг/мл. Коэффициент k препарата находится в диапазоне 1,9–2,3 (при пероральном приеме один раз в сутки).
Фармакокинетические параметры прукалоприда находятся в линейной зависимости от дозы в диапазоне до 20 мг/сутки. При продолжительном применении препарата 1 раз в сутки показатели фармакокинетических процессов не зависят от длительности терапии.
Исследования фармакокинетических процессов у пациентов в возрасте 4–12 лет после однократного приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг показали: его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) такая же, как после приема взрослыми дозы 2 мг, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несвязанной фракции прукалоприда – на 30–40% меньше, чем у взрослых, и не зависит от возраста ребенка. Среднее значение T1/2 в конечной фазе у детей составляет приблизительно 19 часов.
У пациентов с нарушениями функции почек умеренной (КК 25–49 мл/мин) и слабой (КК 50–79 мл/мин) степени тяжести после однократного приема прукалоприда в дозе 2 мг его концентрация в плазме крови увеличивается на 51 и 25% соответственно. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 24 мл/мин) концентрация активного вещества в плазме крови в 2,3 раза выше, чем у здоровых.
Нарушения функции печени, по всей вероятности, не оказывают клинического влияния на фармакокинетические параметры прукалоприда.
Как показали опыты, при приеме прукалоприда больными пожилого возраста в дозе 1 мг/сутки его Cmax и AUC выше, чем у молодых пациентов на 26 и 28% соответственно. Это может быть связано с ослаблением у пожилых людей функции почек.
В результате популяционного анализа установлено, что общий клиренс сукцината прукалоприда взаимосвязан с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от массы тела, пола, возраста, расы пациента.
Резолор инструкция по применению
Препарат предназначен для приема внутрь в любое время и не зависимо от времени приема еды. Взрослым назначают 2 мг только один раз в день. Людям пожилого возраста от 65 лет назначают прием лекарства от 1 мг один раз в день. Если необходимо дозу можно повысить до двух мг и один раз в день.
Детям и подросткам до 18 лет назначать прием препарата нежелательно.
Больным, страдающим нарушенной функцией почек назначают прием лекарства в суточной дозе около 1 мг и один раз в день. Пациентам, которые имеют слабовыраженную или умеренную выраженность нарушения почечной функции коррекцию дозы делать не нужно.
Больным, у которых нарушена функция печени, назначают один раз в день прием лекарства 1 мг. Если нарушение печеночной функции выражено, умерено или слабо, то коррекция дозы лекарства не требуется.
Поскольку прукалоприд обладает специфическим механизмом действия, то если дозу увеличить на большую дозу чем 2 мг, то это, скорее всего не приведет к более сильному его действию. В случае лечения препаратом около 4 недель видимого эффекта от лечения не наблюдается, необходимо провести повторное обследование пациента и если нужно решить, как проводить дальнейшее лечение.
Резолор, побочное действие
Обычно при применении Резолора возникают частые головные боли и нарушения в желудочно-кишечном тракте такие, как боли в животе, позывы тошноты и диарея. Эти побочные явления чаще всего возникают в первый период лечения препаратом, но потом исчезают всего через пару дней, поэтому лечение отменять не целесообразно.
Другие побочные эффекты возникают по эпизодической схеме. Как правило они бывают слабыми или средне выраженными. Если применять лекарство в дозе 2 мг, то побочные эффекты определяются как головная боль и головокружение, в редких случаях может возникнуть тремор, также бывает сердцебиение, тошнота и диарея, боли живота. Часто со стороны ЖКТ возникает кровотечение ректальное и метеоризм, патологические шумы в кишечнике, редко анорексия. Бывает также в частых случаях общая слабость и поллакиурия, в редких – лихорадка и плохое самочувствие.
Резолор, особенности
Выводится медикаментозное средство Резолол с помощью почек. Больным, имеющим, нарушения функции почек рекомендуют, назначать 1 мг препарата. В случае тяжелой формы диарее может возникнуть снижение эффективности пероральных контрацептивов, тогда желательно применить дополнительную контрацепцию для того чтобы предотвратить их снижение. Если нарушается функция печени, то это не имеет клинического значения относительно метаболизма и уровня системного воздействия препарата. Больным, имеющим, тяжелую форму нарушения функции печени указанную дозу лекарства уменьшают.
Не назначают прием Резолора больным страдающим врожденным дефицитом лактазы или непереносимостью к ней, а также имеющим глюкозо – галактозную мальабсорбцию, поскольку в лекарстве содержится высокий уровень лактазы и моногидрата.
Резолор, беременность и лактация
На сегодня применение препарата беременным женщинам неизвестно. Хотя в клинических случаях были обнаружены и зарегистрированы случаи выкидыша, но если учесть наличие некоторых факторов риска, то прием лекарства и этих факторов и связь между ними пока еще не выяснены. При проведении исследований на животных не было обнаружено прямого влияния на протекание беременности, развитие плода и течение родов, а также последующего развития потомства. Но все, же лекарство желательно не принимать беременным женщинам. А поскольку лекарство выводится с грудным молоком, то его прием, скорее всего не оказывает какого – либо действия на новорожденного ребенка, но в целях безопасности матери и новорожденного не желательно применять препарат во время вскармливания грудью.
Резолор, передозировка
Во время исследования Резолора на здоровых пациентах оно довольно хорошо переносилось даже при передозировке около 20 мг один раз в сутки. Из побочных эффектов, были только выше перечисленные, которые усиливались головной болью, тошнотой и диареей.
Лечение при передозировке проводят симптоматической и поддерживающей терапией, поскольку антидота препарата нет. Иногда через большую потерю жидкости через частую диарею и рвоту может потребоваться провести коррекцию нарушения электролитного баланса.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Резолора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые; с белой или почти белой оболочкой и выгравированной на одной из сторон надписью PRU 1 – в дозировке 1 мг, с розовой оболочкой и выгравированной на одной из сторон надписью PRU 2 – в дозировке 2 мг; ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (в блистере из алюминия 7 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 блистеров).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: прукалоприда сукцинат – 1,321 или 2,642 мг, что соответствует содержанию 1 или 2 мг прукалоприда соответственно;
- вспомогательные ингредиенты (ядро): моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния;
- пленочная оболочка: гипромеллоза 6 cP, диоксид титана, макрогол 3000, моногидрат лактозы, триацетин; для розовой оболочки – краситель красный оксид железа (Е172), краситель желтый оксид железа (Е172), индигокармин (Е132).
Вопрос-ответ
Как действует резолор?
Данный препарат устраняет весь симптомокомплекс запора, таким образом, он влияет не только на количество дефекации, но и также влияет на качество стула. Эффективность препарата «Резолор» не уменьшается с течением времени и остается на высоком уровне в течение длительного времени.
Как правильно принимать резолор?
Взрослые: 2 мг 1 раз в день. Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.
Как принимать Прукалоприд?
Принимают внутрь независимо от приема пищи, в любое время суток. Начальная доза – 1 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз/сут. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени доза составляет 1 мг 1 раз/сут.
Как долго действует рисперидон?
Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы 9-гидроксирисперидон -на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Резолора обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, исходя из ваших индивидуальных особенностей.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Ознакомьтесь с инструкцией и сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время приема Резолора. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.
СОВЕТ №4
Не прекращайте прием Резолора без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, чтобы достичь максимального эффекта и предотвратить рецидивы.
