Инструкция по применению лопирел (lopirel)

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, двояковыпуклых, круглых, розового цвета, с одной стороны с гравировкой «I» (по 7 шт. или 10 шт. в стрипах, в картонной пачке 1, 2, 4 или 8 стрипов по 7 таблеток либо 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 стрипов по 10 таблеток, а также инструкция по применению Лопирела; для стационаров – в картонных коробках по 10, 20, 40 или 60 стрипов).

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: клопидогрел (в виде клопидогрела сульфата) – 75 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, лактоза, глицерил дибегенат, кросповидон;
• пленочная оболочка: Опадрай II 85G34669 Розовый (титана диоксид, лецитин, спирт поливиниловый, макрогол 3350, краситель оксид железа красный, тальк).

Врачи отмечают, что лопирел, активный компонент которого представляет собой клопидогрель, является важным средством для профилактики тромбообразования у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Инструкция по применению препарата подчеркивает необходимость строгого соблюдения дозировки и режима приема, что особенно важно для достижения максимального терапевтического эффекта. Специалисты рекомендуют начинать лечение с низкой дозы, постепенно увеличивая её в зависимости от индивидуальных показателей пациента. Также врачи акцентируют внимание на возможных побочных эффектах, таких как риск кровотечений, что требует регулярного мониторинга состояния здоровья. Важно, чтобы пациенты обсуждали с врачом все сопутствующие заболевания и принимаемые препараты, чтобы избежать нежелательных взаимодействий. Правильное применение лопирела может значительно улучшить качество жизни пациентов и снизить вероятность серьезных осложнений.

Лопирел таблетки – видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка – Клопидогрел

Побочные действия Лопирела

Частота кровотечений различной интенсивности во время применения препарата по данным различных исследований составляла до 9% всех пациентов.

В период терапии наблюдались следующие побочные реакции:

• Кровь и лимфа: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов; тромботическая пурпура; агранулоцитоз; анемия; панцитопения.
• Иммунная система: реакции гиперчувствительности, сывороточная болезнь, сыпь, зуд.
• Нервная система: нарушения вкуса, помутнение сознания, галлюцинаторный синдром, головные боли, головокружение, нарушения чувствительности, субконъюнктивальные кровотечения.
• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, васкулиты, образование гематом.
• Дыхательная система: спазм мускулатуры бронхов, пневмония, легочные кровотечения.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, кровотечения из органов ЖКТ, гастрит, гепатит, изменение характера стула, изменение активности печеночных ферментов, панкреатит, стоматит, язвенная болезнь желудка и тонкого кишечника, гастрит.
• Кожа и подкожная клетчатка: подкожные кровоизлияния, отеки, пурпура, плоский лишай, дерматит, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и суставах, кровоизлияния в полость суставов.
• Мочеполовая система: гематурия, гломерулонефрит.
• Другие: повышение температуры тела.

При стенокардии нестабильного характера, инфаркте миокарда (без зубца Q) назначается доза в 0,3 г (однократно). Для дальнейшего лечения суточная дозировка составляет 0,075 г. Курс терапии – до 12 месяцев. При остальных показаниях назначают по 1 табл./сутки. Пища не изменяет фармакокинетические параметры препарата. У постинсультных больных терапия должна быть назначена через неделю после развития патологии, у постинфарктных больных – через 2 дня после острого состояния. У геронтологических больных (старше 75 лет) терапию проводят без применения нагрузочных дозировок.

Особенности препарата

Состав Лопирела

Действующим веществом Лопиреля является клопидогрель, как и в препарате с соответствующим названием, в 1 таблетке лекарства содержится почти 98 мг клопидогреля бисульфату, что равноценно 75 мг клопидогреля. В качестве дополнительных в состав медикамента включены безводная лактоза и микрокристаллическая целлюлоза, а также глицерил, тальк и кросповидон.

Лекарственные формы

Формой выпуска данного препарата является таблеточная, каждая единица покрыта розовой пленочной оболочкой и помечена символом «I» на одной из сторон. В продажу поступают в картонных упаковках (иногда с пластиковым мешочком), каждая из которых содержит 2, 4 или 9 блистеров с 7 либо 10 таблетками в нем.

Инструкция по применению

При проблемах с сосудами, частым образованием тромбов и повышенной густоте крови показано применение специальных разжижающих препаратов, к числу которых относится Лопирел.

Состав и фармакодинамика

Основной компонент препарата – активно действующее вещество клопидогрель гидросульфат. К вспомогательным относятся: лактоза, глицерил, тальк, краситель железа, макрогол 3350, Е171, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон и другие.

Фармакологическое действие – подавление активации рецепторов тромбоцитов, уменьшение их количества. Эффект держится на протяжении всего периода жизнедеятельности тромбоцитов (до 10 дней).

Лопирел быстро всасывается, в течение одного часа, и выводится естественным образом: с калом либо мочой.

Показания к использованию

Препарат может быть назначен в качестве профилактического средства с целью предупреждения осложнения у пациентов, перенесших инсульт или инфаркт. Его прописывают после стентирования, манипуляций на миокарде, больным с острым коронарным синдромом или патологией периферических сосудов.

Противопоказания

Лопирел разрешён к применению не всем пациентам и имеет ряд противопоказаний, в числе которых следующие:

• дети и подростки до 18 лет;
• язвенный колит;
• гиперфибринолиз;
• острое кровотечение;
• туберкулёз;
• опухоль в лёгких;
• непереносимость галактозы и аддитивных компонентов;
• печёночная и лактазная недостаточность;
• мальабсорбции глюкозы;
• изъязвление ЖКТ;
• геморрагический синдром.

Беременность и лактация

Учитывая тот факт, что адекватного исследования влияния Лопирела на плод и материнский организм не проводилось, препарат противопоказан к использованию. Разрешён к употреблению только в единичных случаях, когда риск жизни матери выше, чем для плода, только с разрешения врача.

Способ применения

Лекарственное средство принимается внутрь в дозировках, которые зависят от диагноза.

Запивать Лопирел следует большим количеством воды, приём пищи не изменяет фармакокинетических свойств препарата.

1. При повреждении миокарда в острой фазе назначается 75 мг препарата вместе с ацетилсалициловой кислотой. Максимальная нагрузочная доза составляет 0,3 г. Минимальный курс приёма составляет 28 дней.
2. При нестабильной стенокардии и инфаркте без Q-зубца прописывается однократное применение Лопирела в дозировке 0,3 грамма. При дальнейшем лечении доза составит 0,075 г, общий курс — 12 месяцев.
3. При иных показаниях препарат назначается в суточной дозировке, равной одной таблетке.

Побочные действия

Применение препарата Лопирел может сопровождаться различными побочными реакциями, к которым относятся:

• парестезия;
• метеоризм;
• диспепсия;
• анафилаксия;
• лейкопения;
• диарея;
• головные боли;
• гепатит;
• гранулоцитоз;
• плоский лишай;
• крапивница и другие высыпания;
• спазмы бронхов;
• рвота;
• кожный зуд;
• галлюцинации;
• колит;
• другие.

Прочее

Лопирел нужно хранить в недоступном для детей месте, где отсутствует влага и прямой солнечный свет. Температура хранения должна быть не выше 30 градусов по Цельсию. Срок годности таблеток составляет три года.

Не рекомендуется одновременно принимать с препаратами варфарин или и клопидогрель.

Противопоказания к применению препарата

— тяжелая печеночная недостаточность;

— острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при травмах, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарином, тромболитическими средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством. Фармакологической активностью обладает один из его метаболитов, который избирательно ингибирует связывание АДФ (аденозиндифосфата) с P2Y_I2-рецепторами тромбоцитов, а также тормозит АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa, тем самым подавляя агрегацию тромбоцитов. Связывание с АДФ является необратимым, и в течение всей оставшейся продолжительности своей жизни (около 7–10 дней) тромбоциты остаются невосприимчивыми к АДФ-стимуляции. Восстановление нормальной функции тромбоцитов зависит от скорости их обновления.

Агрегация тромбоцитов другими агонистами, отличающимися от АДФ, также тормозится из-за блокады усиленной активации тромбоцитов свободным АДФ. Поскольку в образовании активного метаболита участвуют изоферменты системы Р450, иногда отличающиеся полиморфизмом или ингибирующиеся другими препаратами, не у всех больных возможно адекватное торможение агрегации тромбоцитов.

Ежедневный прием клопидогрела в дозе 75 мг приводит к значительному подавлению АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов с первого дня приема Лопирела. Этот эффект в течение 3–7 дней постепенно увеличивается, а при достижении равновесного состоянии выходит на постоянный уровень (при приеме 75 мг клопидогрела один раз в сутки агрегация тромбоцитов снижается на 40–60%). После окончания приема Лопирела время кровотечения и агрегация тромбоцитов восстанавливаются до прежних значений обычно в течение 5 дней.

Лопирел способен предотвращать возникновение атеротромбоза при различных локализациях атеросклероза сосудов (в том числе при поражении коронарных, церебральных и периферических артерий).

Прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты позволяет снизить частоту развития инсультов, тромбоэмболий, инфарктов миокарда и сосудистой смертности, а также сократить общее количество дней госпитализации по причине сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте как после однократного приема, так и при курсовом лечении. В среднем максимальная плазменная концентрация составляет 2,2–2,5 нг/мл и достигается приблизительно через 45 мин после приема таблетки. Абсорбция клопидогрела составляет не менее 50%.

Основной неактивный метаболит и собственно клопидогрел на 94% и 98% связываются с плазменными белками (данная связь обратима и ненасыщаема в широком диапазоне концентраций).

Метаболизм интенсивный, происходит в печени двумя путями. Первый путь связан с эстеразами и последующим гидролизом, в результате которого образуется неактивное производное карбоксильной кислоты. Второй путь – метаболизм через систему цитохрома Р450 (сначала клопидогрел превращается в 2-оксоклопидогрел, который затем метаболизируется до активного метаболита – тиольного производного клопидогрела). Именно тиольное производное клопидогрела связывается с рецепторами тромбоцитов и ингибирует их агрегацию.

Около 50% препарата выводится через почки и примерно 46% – через кишечник. Период полувыведения клопидогрела после однократного приема 75 мг Лопирела составляет около 6 ч, после приема повторных доз период полувыведения основного неактивного метаболита равен 8 ч.

У пациентов старше 75 лет показатели времени кровотечения и агрегации тромбоцитов не отличались от аналогичных показателей у молодых добровольцев.

Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют, так как соответствующие исследования не проводились.

При тяжелых поражениях почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) повторный прием клопидогрела в дозе 75 мг в сутки приводил к инициированию АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но она был ниже на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами, однако удлинение времени кровотечения было примерно одинаковым.

Прием суточной дозы Лопирела 75 мг в течение 10 дней пациентами с тяжелыми поражениями печени приводил к такому же ингибированию АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов и удлинению времени кровотечения, как и у здоровых добровольцев.

Применение при беременности и лактации

Исследования клопидогрела, проведенные на животных, не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных действий на течение беременности, развитие плода, роды и дальнейшее развитие детенышей. Несмотря на это, Лопирел не рекомендуется назначать беременным женщинам, так как соответствующих исследований у человека не проводилось.

Клопидогрел и его метаболиты секретируются с молоком лактирующих крыс. Данные о проникновении действующего вещества препарата и его метаболитов в грудное молоко человека отсутствуют. При необходимости приема Лопирела во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Лопирел применяют перорально, вне независимости от еды.

Стандартная доза — 75 мг один раз в сутки.

При ОКС без подъема сегмента S—T начинают однократно нагрузочную дозу 300 мг, а далее по 75 мг один раз в сутки. При применении с ацетилсалициловой кислотой возрастает риск кровотечения, поэтому не рекомендуется превышать дозу в 100 мг. Максимальный эффект обычно достигался через 3 месяца лечения.

При ОКС с подъемом сегмента S—T назначают по 75 мг/сутки, начиная с нагрузочной однократной дозы в 300 мг. Лечение особ старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы.

При фибрилляции предсердий применяют одноразово 75 мг.

Употребление препарата Лопирел может сопровождаться:

• парестезиями;
• агранулоцитозом;
• лейкопенией;
• анафилаксией;
• диареей;
• анемией;
• крапивницей;
• гепатитом;
• метеоризмом;
• головной болью;
• плоским лишаем;
• повышением активности трансаминаз печени;
• диспепсией;
• бронхоспазмом;
• высыпаниями;
• изъязвлением слизистой ЖКТ;
• головокружением;
• гранулоцитопенией;
• увеличением времени кровотечения;
• уменьшением количества эозинофилов;
• гастритом;
• гемартрозом;
• спутанностью сознания;
• запором;
• эпигастральными болями;
• рвотными позывами;
• гематомами;
• кожным зудом;
• уменьшением количества нейтрофилов;
• галлюцинаторными реакциями;
• колитом;
• васкулитом;
• тромбоцитопенией;
• гломерулонефритом;
• артритом;
• мультиформной эритемой;
• тошнотой;
• панцитопенией;
• развитием кровотечения;
• эритематозной сыпью;
• гипотензией;
• артралгией;
• изменением вкусового восприятия;
• панкреатитом;
• лихорадкой;
• пурпурой;
• гиперкреатининемией.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Лопирел?

Предотвращение атеротромботических осложнений У взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней) ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Для чего назначают Клопидогрел?

Показания для применения Клопидогрела недавно перенесли инфаркт, имели ишемический инсульт, имеют в анамнезе болезни периферических артерий, страдают от острого коронарного синдрома как с подъемом сегмента ST, так и без него.

Как правильно принимать препарат Плавикс?

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: Препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема лопирела обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и убедится, что данный препарат подходит именно вам, учитывая ваши индивидуальные особенности и наличие сопутствующих заболеваний.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по применению, указанным в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу и не прекращайте прием препарата без согласования с врачом, так как это может негативно сказаться на вашем здоровье.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Если вы заметили необычные реакции организма или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом своему врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Храните лопирел в недоступном для детей месте и следите за сроком годности препарата. Не используйте просроченные лекарства, так как это может быть опасно для здоровья.