Донепезил в лечении болезни альцгеймера

Применение препарата

Цена, отзывы, аналоги и инструкция по применению Донепезила свидетельствует о том, что препарат имеет высокую эффективность. Однако положительные результаты возможны только в случае следования правилам приёма лекарства.

Препарат используется однократно в течение суток, приём приходится на вечернее время. Пациентам рекомендуются начинать терапию со стартовой дозировки лекарства 5 мг. Подобной дозы придерживаются на протяжении одного месяца. Такой подход позволяет добиться равновесной концентрации Донепезила в головном мозге, оценить имеющийся терапевтический эффект.

Если назначенная дозировка не привела к желаемым результатам, то её повышают до 10 мг. Увеличение дозировки более 10 мг не разрешается, так как исследования токсичности лекарства в подобной дозе не проводились. Использовать препарат в период беременности или лактации не рекомендуется. Если женщина вынуждена пить Донепезил, то от грудного вскармливания необходимо отказаться.

Что надо есть, чтобы не было снижения памяти, деменции и болезни Альцгеймера.

Режим дозирования

Неврологи назначают донепезил пациентам пожилого возраста в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Начальную дозу препарата больные принимают в течение 4-6 недель. Это позволяет достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект проводимой терапии.

Через месяц дозу препарата увеличивают до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Поддерживающую терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который неврологи регулярно оценивают.

Если терапевтический эффект исчезает, донепезил отменяют. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия препарата. Сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приёма лекарственного средства отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию препаратом донепезил предсказать невозможно.

При передозировке препарата может развиться холинэргический криз. Он проявляется следующими симптомами:

• Сильной тошнотой и рвотой;
• Слюнотечением;
• Потоотделением;
• Брадикардией (редким ритмом сердечной деятельности);
• Снижением артериального давления;
• Угнетением дыхания;
• Коллапсом;
• Судорогами.

При усилении мышечной слабости может наступить летальный исход вследствие поражения дыхательных мышц. При передозировке донепезила проводится поддерживающая терапия. В качестве антидота врачи используют атропина сульфат.

Особые указания

Проведение лечения Донепезилом требует постоянного врачебного контроля, особенно на этапе введения терапии. В данный период важен правильный уход за пациентом. Больного обязательно следует проинформировать о необходимости полного отказа от употребления алкогольной продукции.

Длительность терапии может быть бессрочной, если используют поддерживающую дозировку и отсутствуют побочные эффекты. При наличии факторов риска в развитии язвенных дефектов на поверхности пищеварительного тракта рекомендовано проводить профилактическое лечение и своевременную диагностику.

Для пациентов с патологиями мочевыводящей или гепатобилиарной систем не выделено ограничений приема, так как метаболизм препарата не влияет на их функционирование. Клинический эффект не зависит от принадлежности к полу, массы тела и других факторов.

Вне зависимости от терапевтического эффекта Донепезила и его влияния на состояние нервной системы, управление транспортным средством противопоказано из-за особенностей течения заболевания.

Донепезил является противопоказанным препаратом для беременных и кормящих женщин. Назначение возможно только в тех случаях, когда риск от использования будет превышать другие опасности. Из-за особенностей течения заболевания в детском возрасте, как правило, лекарство не применяется в силу отсутствия отсутствия необходимости.

Развитие передозировки возможно при росте допустимой терапевтической концентрации препарата. Наиболее опасным состоянием является холинергический криз, который сопровождается тошнотой, рвотой, избыточным образованием слюны, потливостью, снижением частоты сердечных сокращений, угнетением дыхательного центра, коллапсом и судорогами.

Купирование признаков передозировки требует обращения за медицинской помощью. Самостоятельное лечение является опасным, так как может вызывать угрозу для жизни. Специалисты для устранения клиники применяют группу третичных антихолинергических средств, которые выступают в качестве антидота. Среди подобных медикаментов наилучшую эффективность проявляет Атропин. Он вводится внутримышечно в объеме 1–2 мг. При отсутствии результата от начальной дозы требуется ее постепенное повышение.

При сочетании Донепезила с группой средств, блокирующих цитохром, развивается усиление терапевтического антихолинэстеразного эффекта с замедлением биотрансформации последнего.
Взаимодействие с холиноблокаторами и препаратами, индуцирующими монооксигеназную систему, такими как группа рифампицина, фенитоина или этанола, приводит к уменьшению выраженности терапевтического воздействия.

Нестероидные противовоспалительные и наркозные средства потенцируют токсическое влияние на организм Донепезила.

Фармакологические свойства препарата Донепезил

Селективный обратимый ингибитор холинэстеразы пиперидинового типа. Донепизил применяют для симптоматического лечения деменции при болезни Альцгеймера, в патогенезе которой важную роль играет недостаточность холинергических систем. В отличие от применяемого с этой же целью ингибитора холинэстеразы акридинового типа (такрин), донепезил не оказывает гепатотоксического действия. Обладает высоким аффинитетом к ЦНС, поэтому периферические побочные эффекты развиваются значительно реже, чем при применении такрина. Большой период полувыведения позволяет назначать донепезил 1 раз в сутки. Его клиническая эффективность при лечении болезни Альцгеймера подобна таковой других ингибиторов холинэстеразы (такрина, ривастигмина).
После приема внутрь практически полностью всасывается в пищеварительном тракте; биодоступность приближается к 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Равновесное состояние достигается через 15 дней лечения. С белками плазмы крови связывается около 96% донепезила, преимущественно с альбумином (до 75%) и α1-кислотным гликопротеином (около 21%). Метаболизируется в печени изоферментами 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 с образованием четырех основных метаболитов, два из которых обладают фармакологической активностью. Экскретируется главным образом в виде метаболитов с мочой и калом и только 15% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения — 70 ч. Фармакокинетика донепезила не имеет расовых, половых или возрастных особенностей и существенно не изменяется при почечной недостаточности. У пациентов с компенсированным алкогольным циррозом печени клиренс донезепила уменьшается приблизительно на 20%.

Донепезил – описание

iПоказания к применению:

– Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

iСпособ применения и дозировки:

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

iПротивопоказания:

– Беременность, период лактации (грудного вскармливания)– детский и подростковый возраст до 18 лет– повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

iФармакологическое действие:

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.После приема внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.Связывание с белками плазмы – около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% – в каловых массах.После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила – 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида – 9%, 5-О-десметилдонепезила – 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила – 3%.T1/2 донепезила составляет около 70 ч.У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

iФорма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Донепезил не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Фармакологический профиль

Донепезил обеспечивает нормальное функционирование нервной системы и подавляет расщепление ацетилхолина, который тормозит работу ЦНС больного.

Данный препарат подвергается метаболизму в печени. Компоненты О-дезалкилирования, гидроксилирования (М1, М2), глюкуронирования (М11), гидролиза (М4), N-окисления являются важными продуктами метаболизма. Лекарство выводится вместе с уриной, как и метаболиты лекарственного препарата: восемьдесят процентов дозы обнаружено при мочеиспускании; двадцать процентов в кале.

После применения внутрь Донепезила Cmax в плазме достигается в течение четырех часов. Употребление продуктов никак не препятствует всасыванию данного лекарства. Адаптация из плазмы (T1/2) – около семидесяти часов. После начала терапии, при единоразовом приеме, равновесная концентрация сохраняется до двадцати одного дня. Донепезил и его метаболиты присутствуют в организме около двух недель.

Распространение препарата в тканях организма еще не изучено.

Нарушения функционирования почек и печени (первая и вторая степень) не оказывают никакого существенного влияния на результат терапии и всасывания компонентов медикамента в кровь и ткани. Национальность, пол и пристрастие к курению никак не влияют на концентрацию лекарства в плазме.

Побочное действие препарата донепезил

При приёме препарата донепезил могут возникнуть побочные эффекты со стороны: брадикардия (малая частота сердечных сокращений), синоатриальная блокада, AV-блокада. Со стороны нервной системы врачи наблюдают следующее побочное действие препарата:

• Обморок, повышенную утомляемость, головную боль, головокружение, бессонницу, возбуждение, галлюцинации, агрессивное поведение – часто;
• Судорожные припадки – нечасто;
• Экстрапирамидные симптомы – редко.

Со стороны пищеварительной системы очень часто развивается диарея, тошнота, часто — диспепсия, рвота, анорексия, нечасто – кровотечение из пищеварительного тракта, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов, принимающих донепезил, может развиться нарушение функции мочевыделительной системы (недержание мочи), печени, в (гепатит). Иногда возникают кожные реакции: высыпание, зуд.

При проведении лабораторных исследований у некоторых пациентов регистрируется незначительное повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Может возникнуть боль различной локализации, гриппоподобный синдром, мышечные судороги.

Есть мнение

Отзывы пациентов, а также их родственников относительно Донепезила и аналогов на его основе можно прочесть ниже.

За комбинацию из 4-х лекарств, одно из которых Арисепт, благодарна психиатру до конца жизни — этот комплекс очень помог моей бабушке.

Комбинация из четырех препаратов принимается ею перед тем, как лечь спать, уже несколько лет:

• Арисепт;
• Золофт;
• Рисперидон;
• Розерем.

Тома, 41

Алзепил нам назначили полтора года назад. В поведении свекрови появился прогресс: улучшилась память и реакции. Дозу в пять миллиграммов после двух месяцев приема увеличили на десять миллиграммов — не знаю, нужно ли увеличивать еще.

Через несколько недель поедем на прием к областному невропатологу — узнаю. Единственный недостаток: цена препарата, да еще и заказывать в аптечном пункте необходимо заранее, чтобы привезли.

Анна Николаевна, 39

Отец принимал Алзепил для поддержания своего состояния около шести месяцев. Полностью проблемы он, конечно же, не искоренил, но приступы судорог и припадки стали проявляться меньше. Одна претензия — провизорам, которые не способны обеспечить регулярные поставки лекарства даже при относительно высокой цене. На данный момент используем более доступный Альмер, пока что эффект стабилен.

Сергей

Мнение врача

На данный момент лечение болезни Альцгеймера сводится к препятствованию формирования и развитию дальнейших симптомов, а также улучшению самочувствия пациента. Донепезил хорошо справляется со своей задачей, а также способен неплохо задержать развитие следующих проявлений такой серьезной патологии, которая является деменцией Альцгеймеровского вида.

Невролог, 17 лет стажа

МЕМОПЛАНТ ФОРТЕ

Препарат Мемоплант Форте предназначен для симптоматичного лечения деменции (сосудистый тип и тип Альцгеймера) с такими основными симптомами: нарушение памяти, расстройства сосредоточенности, депрессивное состояние, головокружение, шум в ушах и головная боль. При нарушении артериального периферического кровообращения (болезненные судороги, перемежающаяся хромота, парестезии нижних конечностей и др.) и увеличение расстояния, которое пациент может преодолеть без боли при выполнении физиотерапевтических процедур (а именно, при прогулочных тренировках).  Головокружение, шум в ушах сосудистого и инволюционного происхождения (головокружение и шум в ушах вследствие циркуляторных нарушений или регрессионных явлений, связанных с возрастом).

Побочные эффекты лечения и передозировка

Побочные эффекты от применения лекарства проявляются нарушением работы различных внутренних органов:

При передозировке Донепезилом возникают следующие симптомы:

• рвота;
• повышенное слюноотделение и потоотделение;
• резкое падение уровня артериального давления;
• нарушения дыхания;
• судорожный синдром.

Возможно появление прогрессирующей мышечной слабости, способной привести к остановке дыхательных мышц и смерти человека от дыхательной недостаточности. Основной антидот при отравлении Донепезилом – Атропин в дозировке 1—2 мг, вводимый внутривенно. А также большое значение имеет симптоматическая терапия.

Дополнительная информация

Назначение лекарства и контроль эффективности терапии проводят врачи-неврологи, имеющие опыт лечения пациентов с различными видами деменции, в том числе с болезнью Альцгеймера. Как правило, человек, получающий лечение, должен регулярно обследоваться на всех этапах терапии для оценки эффективности лекарства. Если результата нет, то приём Донепезила необходимо прекратить. При наличии болезни Альцгеймера тяжёлой степени предсказать прогноз на излечение невозможно.

Отзывы о Донепезиле носят положительный характер от лечащих врачей и пациентов. Препарат улучшает работу нервных клеток, способствует снижению симптомов болезни Альцгеймера, и других видов деменции (см. Деменция при эпилепсии)

Правильное применение лекарства позволяет увеличить его эффективность, уменьшить риск развития побочных действий и передозировки, что критически важно во время терапии

На странице представлены аналоги лекарства донепезил* (donepezilum), в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

1. Описание препарата
2. Список аналогов и цены
3. Отзывы

Описание препарата

Донепезил* (Donepezilum)  — Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.

Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Вопрос-ответ

Насколько эффективен Донепезил при болезни Альцгеймера?

Донепезил более эффективен, чем плацебо , и хорошо переносится при улучшении основных симптомов этого заболевания. Улучшения обычно скромные, хотя стабилизация когнитивных и функциональных симптомов с помощью донепезила также может считаться важным клиническим результатом. Донепезил может уменьшить нагрузку на лиц, осуществляющих уход.

Можно ли принимать Донепезил, не страдая болезнью Альцгеймера?

Согласно исследованиям, помимо применения донепезила при различных типах деменции, он также может играть роль при некоторых других недементных неврологических заболеваниях . Среди них — использование донепезила для улучшения равновесия и расстройств походки, вызванных болезнью Паркинсона (12, 70).

На какой стадии болезни Альцгеймера применяется Донепезил?

Донепезил (Арисепт) одобрен для лечения всех стадий заболевания . Принимается один раз в день в виде таблетки. Галантамин одобрен для лечения легкой и средней степени тяжести болезни Альцгеймера. Принимается в виде таблетки пролонгированного действия один раз в день или в виде таблетки или жидкости два раза в день.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения донепезилом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли это лекарство именно вам, и подберет правильную дозировку.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Донепезил может вызывать тошноту, бессонницу или головные боли. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Регулярно проходите контрольные обследования. Это поможет отслеживать эффективность лечения и при необходимости корректировать терапию. Не забывайте о важности мониторинга состояния пациента.

СОВЕТ №4

Поддерживайте активность и занимайтесь умственными упражнениями. Лекарства, такие как донепезил, могут быть более эффективными в сочетании с когнитивной терапией и физической активностью.