Правила применение препарата «изоптин» при гипертонии

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, капсуловидной формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне указаны два знака «Δ».

	1 таб.
верапамила гидрохлорид	240 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон К30, магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый желтый, индиготин, воск гликолиевый горный.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Врачи подчеркивают важность соблюдения правил применения препарата «изоптин» при лечении гипертонии. Этот антигипертензивный медикамент, относящийся к группе блокаторов кальциевых каналов, эффективно снижает артериальное давление и улучшает кровообращение. Специалисты рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, постепенно увеличивая её в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Важно учитывать возможные побочные эффекты, такие как головокружение или отеки, и при их возникновении консультироваться с врачом. Также необходимо следить за состоянием почек и сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями. Регулярный мониторинг артериального давления и соблюдение рекомендаций врача помогут достичь оптимальных результатов в лечении гипертонии.

ОБЗОР на препарат ВЕРАПАМИЛ/ДИЛТИАЗЕМ

Состав и форма выпуска

Препарат «Изоптин» выпускается в двух лекарственных формах:

• Таблетки. Они покрыты пленочной оболочкой белого цвета. По структуре являются двояковыпуклыми и круглыми. Пилюли могут содержать в своем составе 40 мг или 80 мг активного компонента. Одна из этих цифр выгравирована на каждой таблетке;
• Раствор. Он имеет прозрачную консистенцию. Препарат разлит в стеклянные ампулы, которые вмещают в себя разный объем лекарства.

Таблетированная форма препарата «Изоптин» (СР 240) вмещает в себя активное вещество верапамил. Его дозировка была указана выше. К числу вспомогательных компонентов относятся микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, дигидрат гидрофосфата кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. Пленочная упаковка медикамента состоит из талька, диоксида титана, гипромеллозы, макрогола и лаурилфульфат натрия.

В растворе содержится то же активное вещество, что и в таблетках «Изоптин» (СР 240). Верапамил добавлен в него в количестве 5 мг. Также в препарате присутствуют вспомогательные компоненты, такие как вода для инъекций, хлорид натрия и хлористоводородная кислота.

Действующее вещество препарата – верапамил

Противопоказания

Не всем пациентам назначается «Изоптин» (СР 240). Такое лечение недопустимо для больных, у которых к лекарственному средству имеются противопоказания. К их числу относятся следующие состояния:

1. Повышенная чувствительность организма к активному или вспомогательному веществу медикамента;
2. Кардиогенный шок;
3. Синдром повышенной слабости синусового узла;
4. Атриовентрикулярная блокада, которая имеет 2 или 3 степень;
5. Сердечная недостаточность, которая сопровождается сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
6. Трепетания предсердий;
7. Период грудного вскармливания и беременность;
8. Возраст пациента до 18 лет.

Также существуют патологические состояния, при которых возможен прием «Изоптина»

Но делать это нужно с осторожностью. Данной рекомендацией не следует пренебрегать пациентам с такими нарушениями:

1. Значительное понижение артериального давления;
2. Брадикардия, инфаркт миокарда в острой форме и дисфункция левого желудочка;
3. Нарушение работы почек и тяжелые нарушения функции печени;
4. Заболевания, которые отражаются на нервно-мышечной передаче.

Также к числу противопоказаний, при которых все же допускается лечение «Изоптином», относится пожилой возраст.

Препарат «изоптин», применяемый для лечения гипертонии, вызывает разнообразные мнения среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении общего состояния. Пользователи подчеркивают, что препарат помогает справиться с головными болями и ощущением тяжести в голове, что часто сопровождает высокое давление. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение и усталость. Врачи рекомендуют строго следовать инструкции и не превышать дозировку, чтобы минимизировать риски. Важно также учитывать индивидуальные особенности организма, так как реакция на «изоптин» может варьироваться. Общая рекомендация — регулярные консультации с врачом для корректировки лечения и мониторинга состояния здоровья.

https://youtube.com/watch?v=ns5GGAsBEKA

Побочные действия

Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений могут наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.

Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приеме лекарства внутрь; в нечастых случаях может развиться тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отек голени, эритромелалгия или парестезия.

В нечастых случаях могут возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень нечастых случаях могут наблюдаться миалгия и артралгия.

Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ, увеличение уровня пролактина.

В нечастых случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены лекарства. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.

В чрезвычайно нечастых случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия десен, которая полностью обратима после отмены лекарства.

Фармакокинетика

Верапамил, активное вещество лекарства Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема лекарства внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты как правило неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся как правило через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозировки лекарства выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с правильной функцией почек и у заболевших в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией лекарства в плазме крови; есть только определенная зависимость между уровнем лекарства в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белками плазмы крови связывается около 90% лекарства.

Биодоступность

После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который проходит почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема лекарства составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозировки лекарства внутрь и в/в введения дозировки соответственно.

При многократном приеме лекарства биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Этот результат, возможно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с правильной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.

Проникновение через плаценту

Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком

Верапамил выводится с грудным молоком, однако при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический результат у новорожденных маловероятен.

https://youtube.com/watch?v=nf61Mh01Lx0

Диагнозы и лечение

Чаще всего назначают дозировку в 240мг. Таблетки «Изоптин СР 240″ позволяют улучшить состояние больного сердечной ишемией. При таком диагнозе на день рекомендовано назначать больному от 240 мг до вдвое большего количества. Суточную норму делят на две порции. Одну штуку или половинку таблетки принимают утром, спустя 12 часов повторяют прием. «Изоптин СР» показан, если низкая дозировка верапамила не показывает надежной коррекции состояния больного.

При повышенном давлении в артериях медикамент назначается на сутки объемом 240-480 мг. Дневную норму делят на две порции. Если результат недостаточно выраженный, объемы увеличивают. Дополнительную дозу принимают одновременно со стандартной вечерней.

При тахикардии, предсердном трепетании или мерцании инструкцией по применению доза «Изоптина СР 240″, рекомендованная к применению, – 240-480 мг. Этот объем также делят на две порции. Утром используют половинку или целую таблетку. Рассматриваемый фармацевтический продукт рекомендован, если другие препараты для борьбы с тахикардией не дают желаемого итога, а низкие дозы верапамила неэффективны.

Негативные реакции организма при приеме «Изоптина СР240» у пациентов встречаются нередко. Их достаточно много, поэтому больным следует максимально придерживаться предписаний лечащего доктора, не нарушать дозировку и режим лечения.

Лекарство против гипертонии может вызвать следующие побочные эффекты:

1. Нарушения в работе сердца и сосудов. Это может быть AV-блокада, прекращение синусового узла, резкое снижение артериального давления, учащенное биение сердца, отечности тканей, обострение сердечной недостаточности.
2. Сбой в деятельности желудочно-кишечного тракта. У больных появляется тошнота, рвота, расстройства стула, болезненность в зоне живота, непроходимость кишечника, кровоточивость десен.
3. Расстройство нервной системы. Пациенты часто отмечают, что при приеме таблеток у них возникают головные боли, дрожь пальцев рук.
4. Приступы головокружения.
5. Шум или звон в ушах.
6. Кожные высыпания, которые могут сопровождаться зудом, жжением, покраснением.
7. Нарушение функционирования половой и репродуктивной системы, как у мужчин, так и у женщин.
8. Ухудшение состояния опорно-двигательного аппарата. Пациенты жалуются на боль и слабость в мышцах.
9. Ослабление иммунной системы, развитие гиперчувствительности.

Если побочные явления тревожат слишком часто, нужно сообщить об этом доктору. Он скорректирует дозу или же вовсе заменит на другой препарат.

Нюансы терапии

В составе «Изоптина СР» есть верапамил, обеспечивающий выраженный эффект влияния на человеческий организм. Иногда его назначают лицам, перенесшим сердечный инфаркт. Если состояние было острое, рассматриваемый медикамент используют крайне аккуратно. Особенной внимательности требует состояние больного, страдающего брадикардией или выраженным сниженным давлением в артерии

Врач должен осторожно назначать курс, если левый желудочек сердца пациента не работает

Активный ингредиент лекарственного средства корректирует работоспособность сердечных узлов и меняет длительность проводимости

Необходимо с осторожностью назначать состав, так как есть вероятность формирования атриовентрикулярной блокады во втором или третьем сценарии течения. Такие состояния – противопоказания для назначения

Если установлена блокада ножки Гипса одного, двух или трех пучков, требуется отменить фармацевтический продукт и подобрать более адекватный терапевтический курс.

Средство влияет на узлы и провоцирует вторую или третью степень атриовентрикулярной блокады, но такое наблюдается лишь у ограниченного числа больных. Есть опасность появления брадикардии. Исключительно малый процент принимавших таблетки лиц сталкивался с асистолией. Предполагают, выше риск подобных явлений при ослабленном синусовом узле, а это в большей степени характерно лицам преклонного возраста.

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T_1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T_1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность

После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.

Проникновение через плаценту

Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком

Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Передозировка

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда (зависящей от возраста). Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Преобладают следующие симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; AV блокада I и II степени, часто с периодами Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная AV блокада с полной AV диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусного узла.

Лечение. Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.

В случае передозировки большим количеством таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия (т.е. препаратом Изоптин СР 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Общие мероприятия.

Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин СР 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, принять слабительные, рвотные средства.

Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Специальные мероприятия.

Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10–30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в инъекции (2,25–4,5 ммоля), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например 5 ммоль/ч).

Может потребоваться проведение следующих мероприятий.

В случае AV блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орципреналин или стимуляция сердца.

В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норэпинефрин.

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.

Иногда нельзя

«Изоптин СР» запрещено употреблять в случае повышенной восприимчивости активного компонента. Нельзя применять средство при высокой чувствительности к иным ингредиентам, использованным производителем. Строго запрещено употребление при кардиогенном шоке и атриовентрикулярной блокаде второго или третьего уровня, ослабленном синусовом узле. Исключение – лица, пользующиеся искусственным ритмоводителем.

Препарат не предназначен для людей с сердечной недостаточностью, если таковая сопровождается ослаблением фракции выброса на треть. Сходные ограничения связаны с давлением заклинивания артерии, питающей дыхательную систему, на 20 единиц выше нормы.

Рассматриваемое средство не назначают при предсердной фибрилляции или трепетании, если есть вспомогательные проводящие пути. Больные с таким диагнозом сталкиваются с повышенной опасностью тахиаритмии, фибрилляции желудочка.

Нельзя назначать рассматриваемое средство, если лица нуждаются в препаратах, содержащих ивабрадин, или бета-адреноблокаторах. Исключительный случай – люди, находящиеся под постоянным наблюдением в отделении интенсивного лечения больницы.

О дозах

Классическая дозировка препарата — 240 мг. Таблетки «Изоптин SR ретард 240″ назначают, исходя из особенностей случая, поэтому оптимальную дозу доктор выбирает, учитывая состояние пациента, дополнительные заболевания и противопоказания. Продолжительные наблюдения в клинических условиях показали, что в среднем в день больному требуется 240-360 мг препарата. При долговременной лекарственной программе нельзя употреблять в сутки более 480 мг. Если возникает необходимость, этот порог можно превысить на короткое время.

Таблетки используют внутрь целиком, не рассасывая. Нельзя жевать медикамент. Каждый экземпляр запивают чистой водой без добавок. На одну таблетку необходим один стакан жидкости. Строго запрещено использовать сок грейпфрута. Желательно применять лекарственное средство после трапезы или во время приема пищи. Разрешено делить таблетку. При необходимости употребляют половинную дозу. Испытания показали отсутствие коррекции фармакокинетических свойств при таком использовании препарата.

Вопрос-ответ

Как правильно принимать изоптин?

Е. Пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут). Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой. Продолжительность применения не ограничена.

Как изоптин влияет на давление?

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения, этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Как быстро начинает действовать изоптин?

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин СР 240 обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения, этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения препарата «изоптин» обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и исключить возможные противопоказания, учитывая ваше общее состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний.

СОВЕТ №2

Следите за своим артериальным давлением во время лечения. Регулярное измерение давления поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием «изоптина» без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния и возникновению осложнений.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные побочные эффекты препарата. Если вы заметили необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом своему врачу для корректировки лечения.